另辟蹊径：《Nature》报道南京大学史壮志团队在碳氢硼化领域进展

碳氢键是有机分子中最基本、最普遍的化学键。如何对惰性的碳氢键进行高效地转化，是有机化学的前沿热门领域。由于复杂的有机分子中通常含有多个不同类型的碳氢键，如何精准地活化某一个特定位置是该领域的难点。目前最有效的策略是利用导向基团与金属配位来实现。从早期利用锂试剂进行邻位锂化，到现在广泛使用的过渡金属参与的导向金属化，金属与碳氢活化一直是紧密相连的。然而，这些方法通常使用贵金属作为催化剂，造成生产成本上升、产物中重金属残留等问题，这些在药物合成中尤为突出。因此，开发无金属参与的导向碳氢活化反应显得十分重要。

南京大学史壮志教授课题组在非传统反应位点精准官能团化领域已经取得一系列成果（图1）。1）利用过渡金属催化实现吲哚4-7号位精准的碳氢芳基化、烷基化、烯基化、酰基化，打破吲哚官能团化优先发生在2,3号位的规律；2）发展了一系列非传统反应位点的精准硼化反应。硼酸酯类化合物在材料、药物以及化工合成中均有广泛的应用。基于硼化学的多样性，实现了对碳氢、碳氟、碳氮和碳碳键等进行精准切断、硼化，得到高值的有机硼产物，为碳硼键的构建提供了新的思路。